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泛素化在β2 肾上腺素能受体减敏中的作用

一直以来β2 受体激动剂在支气管哮喘的防治领域起着非常突出的作用, 但是由于长期重复使用后可致β2 肾上腺素能受体( β2 -adrenergic receptor, β2 AR) 减敏, 导致临床使用受到很大的限制。虽然现在已经开发出了长效的β2 受体激动剂, 但是也可因同样的原因需同时使用糖皮质激素以避免其可能的减敏 , 因此探讨β2 AR 减敏的机制就显得尤为必要。泛素系统包括泛素、多种酶、26S 蛋白酶体等, 细胞内许多蛋白都通过泛素化参与生命活动。有研究显示β2 AR 的泛素化与其内化和降解有关。本文就β2 AR 减敏的可能机制作一综述。