目的 制备一种盐酸哌甲酯(MPH)缓释微丸胶囊剂,并与进口控释片专注达?体外释放情况进行比较研究。 方法 利用流化床包衣技术制备一种含有3种不同释药速率微丸的MPH缓释微丸胶囊剂:将部分载药微丸包保护层后制成速释微丸;以乙基纤维素(Surelease?)为缓释材料制备单层缓释微丸;通过内包溶胀层(欧巴代-7006,主成分为低黏度羟丙基甲基纤维素(HPMC),外加控释层制备具有时滞的双层择时缓释微丸。在模拟胃肠道pH值介质中比较自制胶囊剂与控释片的体外释药情况。 结果 载药微丸实际载药量6.85%。单层缓释微丸包衣增重14%;双层择时缓释微丸溶胀层包衣增重16%,控释层包衣增重22%,时滞约3.5 h。3种微丸按以下比例混合后装胶囊:速释微丸含MPH 22%,单层缓释微丸含MPH 39%,双层择时缓释微丸含MPH 39%。该胶囊剂1 h释放可达25%,4 h释放约50%,12 h释放>95%。两制剂在模拟胃肠道介质中的释放曲线相似。 结论 制备出一种由3种微丸组成的,能连续12 h释药的MPH缓释微丸胶囊剂,其工艺简单,与进口控释片专注达?有相同的体外释放效果。